Препарати гормонів кори надниркових залоз
Кора наднирників займається продукцією безлічі речовин, які володіють гормональним дією, і відповідають практично за всі біохімічні процеси в людському організмі.
До гормонів кори надниркових залоз відносяться:
- Мінералокортикоїди (генеруються клубочкової зоною);
- Глюкокортикоїди (виробляються в пучковій зоні);
- Статеві гормони (виробляються в сітчастої зоні).
Регуляція продукування гормональних речовин здійснюється за допомогою виділення АКТГ гіпофізом, а точніше, його передньою долею.
Класифікація препаратів
Для таких засобів, як препарати гормонів кори надниркових залоз класифікація може бути в залежності від їх походження або дії.
Залежно від їх дії розрізняються:
- замісні засоби (є аналогами гормонів, і використовуються при недостатності функції кори надниркових залоз);
- антагоністи (застосовуються при надмірній продукції того чи іншого гормонального речовини).
За походженням вони можуть бути аналоговими (в цьому випадку мають не тільки глюкокортикоидную, але і мінералокортикоїдної активності), і синтетичними (не мають іншого дії, крім глюкокортикоїдної активності).
Глюкокортикоїди і препарати
Основним завданням глюкокортикоїдів є збереження адекватного метаболізму в організмі при наявності екстремальної ситуації. У медичній практиці застосування цих засобів досить широко. Їх використовують і як замісну терапію при зниженні активності наднирників і для купірування запалення і алергії при інших захворюваннях.
Дія
Вони діють у такий спосіб:
- При стресовій ситуації вироблення гідрокортизону збільшується в 20 разів. Це дозволяє йому проникати в ядра клітин і викликати метаболічні зміни.
- Підвищують швидкість вироблення глюкози в клітинах печінки, тим самим викликають її збільшення в крові, що важливо при голодуванні і підвищеній потребі організму в енергетичному підживленні.
- Проводять пригнічення синтезу білка при підвищенні його розпаду, що призводить до негативного азотистого балансу. Тому починають гальмується процеси проліферації і затримується регенерація тканин. У дітей така реакція призводить до затримки росту.
- Надмірна кількість глюкокортикоїдів призводить до перерозподілу жиру, він починає відкладатися на обличчі і верхній частині тулуба.
- Легка мінералокортикоїдної активність цих речовин призводить до затримки в організмі натрію і виведенню калію і кальцію. Це призводить до підвищення тиску і явища остеопорозу.
- Глюкокортикоїди знижують активність запальних процесів і гнітючим чином діють на імунітет за рахунок пригнічення лімфоїдної тканини.
- Постійне використання препаратів призводить до зміни процесу кровотворення.
- За принципом зворотної реакції підвищення вмісту глюкокортикоїдів в крові призводить до пригнічення функції надниркових залоз за рахунок зниження активності вироблення адренокортикотропного гормону.
- Відхилення з боку психоемоційної сфери проявляються у вигляді гальмування реакції, надмірного збудження або ейфорії.
препарати
Для лікування різноманітних патологічних процесів в організмі використовуються такі засоби:
- Гідрокортизон, або гідрокортизону сукцинат, ацетат. Використовується у вигляді мазей або таблеток. Парентеральне введення практикується рідко. Використовується також і речовина, яка входить в гормони кори надниркових залоз кортизол.
- Преднізолон гормон кори надниркових залоз. Має більш виражений протизапальний ефект, випускається в таблетках. Для внутрішньовенного введення використовується преднізолону гемисукцинат. Є також і метилпреднізолон, який володіє більш вираженою мінералокортикоїдної активністю. Метилпреднізолону акцепонат випускається для місцевого застосування, оскільки добре проникає в шкірні покриви і знімає алергічну реакцію при дерматозах.
- На фармацевтичному ринку застосування знаходять і фторосодержащіе аналоги гідрокортизону - дексаметазон і триамцинолон (синтетичний гормон кори надниркових залоз). Вони мають мінімальний вплив на обмін води і солей, але при цьому мають виражену протизапальну дію.
- Бекламетазон пропіонат відноситься до засобів, практично не впливає на процеси в організмі. Він випускається у вигляді інгаляцій для місцевого застосування при бронхоспазмі або риніті алергічного походження.
- Антагоністи глюкокортикоїдів застосовуються в якості інгібіторів синтезу при надмірній активності кори надниркових залоз. До них відноситься мітотан або метірапон.
Показання до використання
Лікарські засоби з глюкокортикоидной активністю показані при наступних патологіях:
- гостра або хронічна надниркова недостатність;
- колагенози;
- крововилив у наднирники;
- ревматизм;
- хронічний гепатит;
- шкірні захворювання;
- бронхіальна астма та інші алергічні прояви в організмі;
- гострі лейкози;
- шок;
- використовуються для придушення імунітету при пересадці органів.
Для місцевого застосування існують мазі на основі глюкокортикоїдів, які практично не всмоктуються в кров`яне русло, і не викликають системної дії.
Побічна дія
Використання глюкокортикоїдних засобів дещо обмежено у зв`язку з великою кількістю побічних ефектів, що викликаються препаратами цієї групи:
- розвиток набряків;
- підвищення артеріального тиску;
- збільшення кількості цукру в крові;
- агресивна дія на слизову шлунка з провокуванням розвитку виразкової хвороби та гастриту;
- зниження імунних сил організму, що призводить до частих простудних і інфекційних захворювань, загострення хронічних інфекцій;
- вимивання кальцію з кісток (остеопороз) і часті переломи;
- характерний тип ожиріння;
- зниження еозинофілів, нейтрофілів і лімфоцитів;
- підвищення згортання крові;
- атрофія шкіри і підшкірної клітковини в місці внутрішньом`язового введення;
- порушення психоемоційного фону, психози, судомний синдром.
мінералокортикоїди
До мінералокортикоїдів відносяться дезоксикортикостерон і альдостерон. Друге речовина володіє основною активністю в регуляції обміну солей і води. За його участю в дистальних канальцях нирок відбувається резорбція води і натрію. А виведення калію збільшується. Недолік даних речовин призводить до зневоднення організму.
Мінералокортикоїди практично не впливають на вуглеводний обмін і не володіють протизапальними властивостями.
Для лікування був синтезований дезоксикортикостерона ацетат або тріметілацетат (пролонгованої дії) для введення. В даний час все частіше використовується флорінеф.
Препарати з мінералокортикоїдною дією використовуються під час розвитку:
- хронічній недостатності кори надниркових залоз (зокрема при хворобі Аддісона);
- адинамии;
- міастенії.
Побічними ефектами даних коштів можуть стати великі набряки, асцит, підвищення системного тиску. Іноді може виникати лівошлуночкова недостатність і набряк легенів.
На даний момент використовуються і антагоністи минералокортикоидов. До них відносяться метірапон. Він має здатність пригнічувати і вироблення глюкокортикоїдів. Є і такий препарат, як спіронолактон. Він блокує дію мінералокортикоїдів на ниркові канальці і застосовується як сечогінний засіб.
статеві гормони
Гормони сітчастої зони кори надниркових залоз - це речовини, які в деякій мірі мають вплив на статевий розвиток у дітей і підлітків, і функціонування статевої сфери у дорослих людей. Їх кількість досить незначно, основна частина андрогенів і естрогенів надходить в кров під час роботи статевих залоз.
Дія природних естрогенів нетривалий, так як вони швидко деактивуються в печінці. Тому препарати для використання при замісної терапії робляться в вид масляного розчину.
Прогестерон відповідає нормальний перебіг вагітності. Його недостатність призводить до невиношування плоду або безпліддя.
Андрогени відповідають за сперматогенез і забезпечують лібідо у чоловіків. Препарати з такою дією використовуються при чоловічому клімаксі, у жінок іноді застосування знаходять як комплексного лікування раку грудної залози.